콜린수용체 자극제 억제제

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자율신경: 7 noncatecholamines

작성자 닥터코리아 조회수 1745


noncatecholamines(=sympathomimetic amine)

catecholamine은 adrenal receptor에 직접 작용하여 교감신경 유사작용을 일으키나 catechol이
없는 교감신경유사약물 즉 noncatecholamine sympathomimetics는 부분적으로 교감신경 충동
전달체인 catecholamine을 유리시켜 유리된 catecholamine으로 하여금 아드레날린성 수용체에
작용하여 효과를 일으키는 간접작용을 유도한다.

(1) ephedrine

a. 중국에서 천식에 사용했던 마황(Ephedra equisetina)에 함유된 alkaloid로 오늘날은 합성


b. 대사작용에는 epinephrine보다 잘 견딘다.


c. mixed-acting sympathomimetic agent


primary action은 indirect : 즉 교감신경 종말부위에 norepinephrine의 유리를 유도한다.
직접적으로 adrenergic receptor를 자극한다.

d. 순환계통에 대한 작용은 epinephrine과 비슷하나 작용시간이 10배 이상 길며, 심장수축력
증강을 통해 심박출량이 증가한다.

e. 기관지근육을 이완시키고 epinephrine과 같이 강력하지는 못하지만 오랫동안 작용이 지속
된다. 그러므로 기관지 천식에 사용한다.

f. rhinitis시의 1-3% 용액으로 nasal decongestant(비혈관 수축제)로 사용한다.

g. mydriasis(산동제)로 0.1% 사용한다.

h. 경구투여가 가능하다.- COMT와 MAO에 견뎌내어 효과를 발휘한다.



(2) amphetamine


a. catecholamine을 유리시켜 교감신경 유사작용을 하여 뇌에 강력한 중추신경 흥분작용을
일으킨다. CNS stimulation이 크다.

b. 경구투여가 가능하다.

c. 식욕을 감퇴시켜 depress feed intake(뇌하수체후엽에 feeding center 자극) 비만증 치료제로
사용한다.

d. 사람에서 어린이의 hyperkinetic syndrome에 사용한다. 그리하여 mental depression과 fatigue
를 유발한다.

e. CVS
ephedrine과 비슷하다. systolic, diastolic blood pressure가 증가한다.
그러나 heart rate는 reflex(e.g., vagus reflex)로 인해 감소한다.


topical application : mucous memb.은 vasoconstriction, secretion이 감소

f. eye : mydriasis(pupillary dilation)

g. respiratory tract : bronchiolar dilation은 ephedrine이 더욱 크다.

f. GIT motility가 감소한다.

g. anesthetized때에 respiration이 감소한다.
이 때에 투여하면 rate, depth of inspiration이 증가한다.


(3) phenylephrine

a. direct-acting sympathomimetic agent(alpha-stimulation)로 norepinephrine보다는 약하나 작용
시간이 길다.

b. Ձ-receptor의 direct activation을 통한 vasoconstriction을 유발하며 동맥혈압을 높인다.

c. systolic, diastolic blood pressure가 증가한다. : reflex bradycardia가 발생한다.

 



(4) methoxamine and metaraminol

a. direct acting, alpha-agonist로 peripheral vasoconstriction을 유도한다.

 

 

 

 

β2-selective bronchodilators

β2(pulmonary)-receptor: bronchodilation및 vascular smooth muscle

isoproterenol > epinephrine > norepinephrine

 

1) isoproterenol for bronchitis, emphysema, asthmatic-like syndrome(β1 작용도 있음)
에 있어 side effects가 크기 때문에 다른 약물이 생겼다.

2) metaproterenol, isoetharine, terbutaline, salbutamol, pirbuterol, clenbuterol등의 신약들은 강한 
 Ձ-2-agonist이고 낮은  Ձ-1-agonist activity가 있다.

3) 대부분 경구투여가 가능하고 작용시간이 길다.

4) clenbuterol의 경우  Ձ-2-vasodialtion에 의한 약간의 tachycardia와 hypotension이 나타난다.
original agonist의 투여에 의해 drug의 activity는 감소된다.